EPZ-6438

Kami membekalkan Tazemetostat (EPZ-6438)

Kami berbesar hati untuk menawarkan EPZ-6438 untuk keperluan penerokaan anda. API Tazemetostat juga dikenali sebagai EPZ-6438. ia adalah aset kuat dan pemilih EZH2, metiltransferase histon yang sentiasa diekspresikan secara berlebihan dalam banyak kanser. Ia telah menunjukkan usaha antitumor yang ketara dalam model praklinikal dan kini dianggarkan dalam ujian klinikal untuk jenis kanser yang berwarna-warni. ia mempunyai kesucian dan kualiti yang tinggi, dan tersedia dalam jumlah yang berwarna-warni untuk memenuhi keperluan penerokaan anda. hubungi kami seketika untuk mengetahui lebih lanjut mengenainya dan bagaimana ia boleh memajukan penerokaan anda dalam biologi dan ubat kanser.

Apakah itu EPZ-6438?

Tazemetostat(EPZ-6438) ialah ejen pemulihan baharu yang dibangunkan oleh Epizyme yang menyasarkan enzim metiltransferase histon EZH2. EZH2 memainkan peranan penting dalam perkembangan beberapa jenis kanser, menjadikannya sasaran yang menggoda untuk campur tangan pemulihan. ia direka khusus untuk menghalang EZH2, dengan itu menghalang pembiakan sel kanser dan menggalakkan apoptosis.

ia sedang dikaji untuk rawatan pelbagai jenis kanser, termasuk karsinoma bukan Hodgkin, najis pepejal, dan kanser darah lain. Dalam ujian klinikal, ia telah menunjukkan usaha yang kuat dalam kes dengan pelbagai najis pepejal dan niat jahat hematologi.

Tidak seperti kemoterapi tradisional, yang tidak khusus dan boleh menyebabkan kerosakan pada apkin yang sihat, ia direka untuk menyasarkan sel-sel kanser secara khusus. Sifat Tazemetostat yang disasarkan menjadikannya pilihan rawatan yang menjanjikan untuk kes-kes yang mungkin tidak bertindak balas kepada kuratif lain atau mungkin mengalami aduan mundur atau refraktori.

ia juga telah menunjukkan hasil yang menjanjikan dalam kombinasi dengan rawatan kanser lain, sama seperti halangan PD- 1, yang mungkin meningkatkan keberkesanannya dalam populasi pesakit tertentu. ia ditadbir secara lisan, yang merupakan sistem pentadbiran yang boleh diakses dan kos efektif.

Ringkasnya, ia adalah ejen pemulihan baharu yang dibangunkan untuk menyasarkan kanser positif EZH2 secara khusus. Ia telah menunjukkan usaha klinikal emosi dan merupakan pilihan rawatan yang menjanjikan untuk kes dengan pelbagai jenis kanser. ia bersedia untuk menjadi tambahan penting kepada majalah rawatan kanser, memberikan perhentian baharu untuk kes dan keluarga mereka.

Maklumat asas

Nama Produk: Tazemetostat (EPZ-6438)

CAS: 1403254-99-8

MF:C34H44N4O4

MW:572.74

No. MDL:MFCD24849415

Formula struktur:

Asal: China

Permohonan: Penyelidikan makmal

Masa Penghantaran: dalam stok

Spesifikasi Teknikal

Pakej 1g, 5g, 10g atau mengikut permintaan anda

Keadaan penyimpanan: Simpan dalam bekas bertutup rapat -20°C

Jangka hayat 24 bulan

Aktiviti biologi

EPZ-6438 ialah aset tampalan kecil yang menyasarkan enzim histone methyltransferase EZH2. EZH2 ialah unsur kritikal kompleks katartik Polycomb 2(PRC2), yang bertanggungjawab untuk pengawalan struktur kromatin dan ekspresi gen. Ekspresi berlebihan EZH2 telah diperhatikan dalam beberapa jenis kanser, dan telah dikaitkan dengan prognostik kes yang buruk. Oleh itu, menyasarkan EZH2 dengannya mempunyai kesan tersirat untuk menghalang pertumbuhan dan percambahan sel kanser.

ia telah terbukti mempunyai barang perencatan yang kuat pada EZH2 dalam kajian praklinikal. Ujian in vitro dan in vivo telah menunjukkan bahawa ia boleh mengurangkan EZH2- intermediatedtri-methylation histon H3 lysine 27(H3K27), yang membawa kepada penurunan dalam struktur kromatin katartik dan peningkatan dalam ekspresi gen. Kesan ini diperhatikan dalam sel dengan EZH2 jenis liar serta mutasi EZH2 yang biasanya ditetapkan dalam jenis kanser tertentu.

Beberapa ujian klinikal telah dijalankan untuk menganggarkan keselamatan dan keberkesanannya dalam kes dengan najis pepejal lanjutan, niat jahat hematologi dan penyakit diwarisi tertentu yang melibatkan keabnormalan dalam EZH2. Keputusan kajian ini telah menunjukkan kadar tindak balas yang menjanjikan dan biografi keselamatan yang boleh diurus, menunjukkan penunjuk pemulihan yang baik untuknya.

Secara keseluruhannya, ia adalah sebahagian besar aset khusus EZH2 yang telah menunjukkan barang perencatan yang kuat pada metilasi histon pengantara EZH2 dan ekspresi gen. Kajian klinikal telah menunjukkan ikrar dalam rawatan pelbagai jenis kanser dan penyakit yang boleh diwarisi, menjadikannya agen pemulihan yang menjanjikan untuk perkembangan klinikal yang belum lahir.

Permohonan

API Tazemetostat ialah aset tampalan kecil EZH2, enzim metiltransferase histon yang terlalu tertekan dalam kanser berwarna-warni. Dengan menghalang EZH2, ia menyekat metilasi histon H3 lisin 27, membawa kepada penurunan dalam rekap gen dan akhirnya menghentikan pertumbuhan sel kanser.

ia telah menunjukkan hasil yang menjanjikan dalam kajian praklinikal dan klinikal untuk rawatan jenis kanser yang berwarna-warni, termasuk karsinoma sel B besar, karsinoma folikular, mesothelioma, dan sarkoma sinovial. Dalam percubaan klinikal Fasa II, ia menunjukkan kadar tindak balas keseluruhan sebanyak 71 dalam kes-kes dengan karsinoma folikular EZH2.

ia secara amnya dibenarkan dengan baik, dengan barang sampingan yang paling biasa ialah keletihan, loya dan hilang selera makan. Ia ditadbir secara lisan, menjadikannya mudah untuk dibawa ke rumah.

Secara keseluruhan, ia mewakili pilihan baharu yang menjanjikan dalam rawatan kanser berwarna-warni, terutamanya yang didorong oleh mutasi EZH2. Penjelajahan berterusan dan ujian klinikal terus meneroka kemungkinan penuh ubat inovatif ini.

Penyelidikan in vitro

perhatiannya bergantung kepada mengurangkan keseluruhan situasi H3K27Me3 dalam sel mutan jenis liar atau SMARCB1 dan mendorong barangan anti proliferatif yang kuat dalam talian sel MRT dengan SMARCB1 dialih keluar, dengan julat IC50 32nM hingga 1000nM. ia mendorong ekspresi gen dan perencatan kitaran sel dalam pengasingan neuron, sementara juga menghalang gen laluan Hedgehog, MYC, dan EZH2. Dalam beberapa sel karsinoma mutan EZH2, kesan anti proliferatifnya dipertingkatkan oleh prednison atau deksametason.

Penyelidikan dalam vivo

Suntikan subkutan bagi xenograf G401 ke dalam tikus SCID yang diulang dalam EPZ-6438 menyebabkan kesan balas najis dan penahanan pertumbuhan najis yang ketara semasa pentadbiran, dengan kesan minimum pada berat badan.

Tempoh bayaran

Mengapa Memilih Xi'an Yihui?

Maklum balas pelanggan

Sijil Xi'an Yihui

Wselamat datang ke Kilang Xi'an Yihui

Hubungi Kami:

Yihui berbangga menjadi seorang yang dipercayai EPZ-6438 pengilang dan pembekal. Untuk memperoleh produk terobosan ini atau membincangkan keperluan khusus anda, hubungi kami segera di sales@yihuipharm.com. Yakinlah, dengan Yihui, anda mengakses produk dengan kualiti yang tiada tandingannya, disokong oleh pensijilan yang menekankan komitmen kami terhadap kecemerlangan dalam pasaran global.